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芬氟拉明 Fenfluramine

【别名】氟苯丙胺，芬美林，Fenmelin ，Obedrex ，Ponderax 。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐：C12H16F3N·HCl=267.72

【性状】盐酸盐为白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。

【作用与用途】为苯丙胺类食欲抑制剂，而中枢兴奋作用很小，有较强的安定作用，有降血压、降低血糖、降低血脂作用，故除用于单纯性肥胖外，还用于患有高血压、冠心病、糖尿病及焦虑的肥胖者。

口服吸收良好，2~4小时达血药浓度峰值，作用维持6~8小时。半衰期为18~20小时。血浆蛋白结合率为36%。连用3~4日后，可达血中稳态水平，并产生疗效。代谢物大部从尿中缓慢排出。

【用法与用量】 口服：第一周每次10~20mg，每日2次，早、晚饭前半小时服。第二周起，每次10~20mg，每日3次，早、中、晚饭前半小时服。8~12周为一疗程。

【不良反应】主要有非腹泻性大便次数增多、轻度腹痛、头晕、乏力、口干等。偶有嗜睡、抑郁及夜尿增多。

【注意事项】

抑郁症（或抑郁症史）、癫痫患者及孕妇禁用。严重心率失常患者、高空作业者、驾驶员及青光眼、肝肾功能不全者慎用。

治疗期间服药不要间歇，也不可突然停药，应在疗程最后几周内逐渐减量而至停药。

【药物相互作用】本品与降压药或降糖药并用，可产生协同作用。

【制剂与规格】 片剂（盐酸盐）：10mg、20mg。

【贮藏】 遮光，密封保存

右芬氟拉明 Dexfenfluramine

【别名】Isomeride。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐：C12H16F3N·HCl=267.72

【作用与用途】为芬氟拉明活性右旋体，作用同芬氟拉明，但活性较强，服用剂量较小。能选择性抑制葡萄糖的消耗，从而降低总热卡消耗，但不影响蛋白质的摄入，无精神兴奋作用及升血压作用，也无成瘾性。

口服吸收完全，血药浓度峰值于4小时达到，广泛分布于全身，主要在肝脏代谢，代谢物有药理活性，大部分从尿中排出。半衰期为18小时。

临床用于各种肥胖症。

【用法与用量】 口服：每次15mg，每日2次，早、晚饭时用。一疗程不超过三个月。

【不良反应】主要有口干、恶心、便秘、乏力、腹泻等，继续用药症状可消失。罕见嗜睡、头昏、尿频、头痛、无力、心绪不宁、反应性抑制、失眠和神经质。

【注意事项】 有青光眼、癫痫、心理性厌食症、抑郁史、精神病史者及孕妇、哺乳期妇女禁用，心律失常、肝肾功能不全者和驾驶员高空作业者慎用。如有动脉压升高，应停药。

【药物相互作用】与三环类抗抑郁药、降压药、磺酰脲类降血糖药有协同作用，不可同用。不可与单胺氧化酶抑制剂同用。

【制剂与规格】胶囊剂：15mg。

【贮藏】遮光，密闭保存。

安非拉酮 Amfepramone

【别名】二乙胺苯酮，Diethylpropion，Anorex。

【分子式与相对分子质量】 盐酸盐：C13H19NO·HCl=241.8

【性状】其盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。易溶于水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。

【作用与用途】为非苯丙胺类食欲抑制剂，属拟交感神经药。对中枢兴奋作用较苯丙胺小，对心血管的影响也较少。其作用机制主要是刺激下丘脑视觉饱和中枢，从而抑制食欲中枢，引起食欲减退。

口服易吸收，主要在肝脏和胃肠道代谢，代谢物从尿中排泄。本品能进入血脑屏障和胎盘。半衰期为2小时。长效制剂可维持疗效12小时。

临床用于单纯性肥胖症。

【用法与用量】口服：每次25mg，每日3次，饭前1小时服，如疗效不明显，可傍晚加服25mg1次；或长效胶囊剂75mg，每日1次，饭前2小时服。连服4~8周为一疗程。必要时可隔3个月重复疗程。

【不良反应】可有激动、失眠、口干、恶心、便秘、腹泻等。

【注意事项】孕妇、哺乳期妇女禁用，小儿、老人及有精神病史患者不宜用，甲亢、十二指肠溃疡、前列腺增生患者慎用。长期服用，特别是过量用药会产生依赖性。

【制剂与规格】片剂：25mg，缓释胶囊剂：75mg。

【贮藏】遮光，25℃以下处保存。

西布曲明 Sibutramine

【别名】诺美婷

【分子式与相对分子质量】 C17H26ClN=279.9，盐酸盐：C17H26ClN·HCl·H2O=334.33

【性状】其盐酸盐为白色或类白色粉末。

【作用与用途】为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，主要作用机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

口服本品盐酸盐后迅速吸收，单次量口服平均最少可吸收77%。血药浓度达峰时间为1.2小时，口服清除率为每小时1750L，半衰期为1小时。本品（盐酸盐）经肝脏首过效应，主要被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为单和双去甲基的M1和M2。这些活性代谢物进一步羟化和结合代谢为无活性代谢物M5和M6。M1和M2的血药浓度在3~4小时内达峰值，服药四天内M1和M2血药浓度达稳态，血药浓度是单次量的两倍。M1和M2的消除半衰期分别为14和16小时。本品口服后吸收迅速、广泛分布于组织，血药浓度做搞的消除器官为肝和肾。本品M1、M2的血浆蛋白结合率分别为97%、94%。单次服药后约85%由尿和粪便排泄，尿中的主要代谢产物为M5和M6，无原形药。M1和M2的主要排泄途径是从肝脏代谢，M5和M6主要从肾脏排泄。

临床用于治疗饮食控制和运动不能减轻或控制体重的肥胖症，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应以低热量饮食和运动结合进行。

【用法与用量】 口服：起始剂量第每次10mg，每日1次，于早晨单独服或与食物同服。如果体重减轻不足，4周后可增至15mg。如病人不耐受10mg用量，可降至每日5mg。

影根据患者的血压、心率改变作调整，不推荐使用每日15mg以上剂量。

【不良反应】常见...

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